Hipotensoarele

HIPOTENSOARELE

Sunt substante care scad tensiunea arteriala.

In functie de locui si mecanismul de actiune pot fi clasificate astfel:
I. Cu actiune asupra peretelui vascular, fara relatie cu terminatia nervoasa (vasodi-

latatoare):
1. hidralazina, minoxidilul, verapamilul, nifepidipinui;
2. diureticele, care actioneaza si prin reducerea volumului sanguin;
3. nitroprusiatul de sodiu, diazoxidul.

II. Cu actiune asupra receptorilor simpatici, blocand transmiterea adrenergica:
1. blocante ale receptorilor alfa adrenergici: prazosin, fentolamina;
2. blocante ale receptorilor beta adrenergici: propranololul etc;
3. blocante ale receptorilor alfa si beta adrenergici: labetololul (Tenormin).

III.  Cu actiune asupra fibrelor nervoase simpatice postganglionare sau terminatiilor

nervoase:
1. guanetidina;
2. rezerpina si a-metildopa (care are si actiune la nivelul sistemului nervos central).

IV. Cu actiune asupra ganglionilor autonomi simpatici;

1.Trimelafan.

V. Cu actiune asupra sistemului nervos central:

1. clonidina;
2. a-metindopa;
3. rezerpina.

VI. Cu actiune asupra volumului sanguin:

1.     Diureticele.

VII. Antagonisti ai sistemului renina - angiotensina:
1. antagonisti ai angiotensinei II: saralazina;
2. inhibitori ai conversiei angiotensinei I in II: captopril, enalapril.

In raport cu factorii patogenici pe care-i influenteaza medicamentul antihipertensiv se pot deosebi trei mari grupe:

1. diuretice, natriuretice (salurelice);
2. simpaioplcgice (simpatoiitice);
3. vasodilataloare.

In prezentarea hipotensoarelor vom folosi prima clasificare:

I . Vasodilatatoare

l.Hidralazinele (bidraiazinasidihidraiazina)au fost mult timp putin intrebuintate, datorita tahicardiei si accidentelor cororaniene provocate.

O data cu aparitia beta-blocantclor sunt din nou intrebuintate curent prin asociere cu acestea, care corecteaza efectul lahicardizant.

Actioneaza asupra celulelor musculare netede artcriolare producand vasodilatatie prin scaderea rezistentei periferice.

Deoarece retin sarea si apa, trebuie asociate cu un diuretic salurelic (Nefrix). Actiunea apare dupa 2-3 zile in administrarea orala si dupa 3 ore in cea i.v.

Ca efecte secundare pot aparea:

        cefalee,

        hipersudoratie,

        anorexie,

        greturi,

        varsaturi,

        diaree,

        palpitatii

        si uneori semne de lupus eritematos.

Hidralazinele sunt contraindicate in:

        cardiopatia ischemica, in care sunt permise numai in asociere cu betablocan-

tele.

        Se adminisireaza Hipopresolul (dihidralazina) in comprimate de 25 mg, incepand cu un comprimat si crescand progresiv pana la 3 - 6 comprimate.

        Sunt utilizate in hipertensiunea arteriala usoara sau moderata. in asociatie cu Hiporsepilul (rezerpina) se intalneste in preparatul Hipazin (Adelphan).

2.     Minoxidilul

        este utilizat pe scara redusa datorita efectelor sale secundare.

        relaxeaza musculatura neleda artcriolara si scade rezistenta periferica, producand vasodiiatatie.

Deoarece are aceleasi efecte negative ca hidralazina,

        trebuie asociat cu un betablocant si un saluretic.

Doza zilnica este de:

        10 - 20 mg si rar 50 mg (comprimate de 2,5 mg, 5 si 10 mg).

Se intrebuinteaza in :

        hipertensiunea moderata

        si in hipertensiunea bolnavilor cu insuficienta renala.

3. Verapamilul (Isoptin) si nifedipinu! (Adalat, Corinfar)

        sunt blocante ale calciului,

        cu efect si hipotensor dar cu indicatie majora in angor si aritmii.

Nifedipinul sublingual scade rapid tensiunea arteriala in edemul pulmonar acut.

4. Nitroprusiatul de sodium

        este un hipotensor puternic,

        utilizat in hipertensiunea arteriala paroxistica, deoarece produce vasodilatatie intensa si rapida.

Preparatele comerciale sunt :

        Nipride si Nipruss si se gasesc in fiole de 50 mg.

        Se adminisireaza numai in spital si cu prudenta.

5. Diazoxidul

        substanta inrudita cu clorotiazida, fara a avea insa actiune diuretica.

        Actioneaza tot pe fibrele musculare netede arteriolare.

        Produce vasodilatatie prin scaderea rezistentei periferice (blocheaza receptorul pentru calciu).

Ca preparate comerciale:

        Hyperslat si Eudeminin fiole de 20 ml cu 300 mg sub.slanta.

        Scad rapid tensiunea arteriala.

Este o medicatie de urgenta si este intrebuintat in:

        encefalopatia hipertensiva,

        eclampsie,

        hipertensiune arteriala maligna.

Efectele secundare sunt asemanatoare cu ale hidralazinei.

Uneori apare si hiperglicemie.

 Blocanti adrenergici

1. Blocanti a-adrenergici: prazosinul (Minipress)

        produce vasodilatatie blocand alfareceptorii.

        este eficace in hipertensiunile moderate.

        in cele severe, trebuie asociat cu diuretice si betablocante.

Ca efecte secundare pot aparea :

        vertij,

        hipotensiune ortostatica,

        tulburari de tranzit intestinal,

        cefalee,

        astenie,

        eruptii cutanate.

        exista si risc de sincopa la prima doza.

Se administreaza:

        3-20 mg/zi (comprimate de 0,5 mg, 1 mg, 2 mg si 5 mg).

Alt alfablocant este fentolamina (Regitina), utilizata in tratamentul feocromo-citomului.

2.  Beta blocanti adrenergici.

        Actioneaza hipotensor, antiaritmic si coronaro-dilatator in angina pectorala.

Pot produce:

        bradicardie

        pot scadea forta de contractie a inimii si debitul cardiac.

        scad de asemenea si secretia de renina, avand si o actiune nervoasa centrala.

        efectul hipotensor este moderat, lent si progresiv.

Reactiile adverse sunt reduse.

Are o larga utilizare singur sau asociat.

Este contraindicat in :

        blocul A-V de grad inalt,

        astmul bronsic,

        B.P.O.C.,

        diabetul sever

        si ulcerul gastric in evolutie.

Doza este de 60 - 240 mg/zi.

Preparatele, pot fi neselective:

        propranolol (Inderal),

        Trasicor,

        Visken, etc.

si selective:

        Lopresor,

        Tenormin,

        Eraldine etc.

De obicei, se asociaza cu diuretice si vasodilatatoare.

Este hipotensorul de electie in hipertensiunea arteriala cu renina crescuta si in hiper-tensiunea arteriala cu angina pectorala si tulburari de ritm.

3. Alfa si betablocante:

        labetololul (Trandate).

        efectul hipotensor este similar asociatiei propranolol - hidrazinoftalazina.

Simpatolitice periferice

 Guanetidina.

        Datorita efectelor sale secundare (hipotensiune ortostatica, bradicardie, diaree, modificari de libido, retentie de lichide si uscaciunea gurii) nu este folosita in mod curent.

        Actioneaza asupra fibrelor nervoase simpatice postganglionare.

        Actiunea hipotensiva apare dupa 3-4 zile si persista 6-l4 zile.

Se prezinta in :

        comprimate de 10 mg;

Se incepe tratamentul cu un comprimat si se creste progresiv la 2 - 5 comprimate.

Este indicata numai in hipertensiunea arteriala severa.

Un preparat cu actiune superioara este betanidina (Esbatal).

Ganglioplegicele

        sunt hipotensoare puternice,

        greu de utilizat in mod obisnuit datorita efectelor lor secundare (hipotensiune ortostatica, tulburari vizuale, retentie de urina, constipatie etc).

        realizeaza o simpatectomie chimica, suprimand excitatiile simpatice si parasim-patice.

        scade tensiunea arteriala in cateva minute, administrat i.v.,

        dar scade si debitul coronarian, renal si cardiac.

Ramane tratamentul de electie al hipertensiunii paroxistice si al hipertensiunii severe sau maligne.

Se administreaza fie:

       

oral cate 20 picaturi de 3 - 4 ori/zi,

        fie i.m.

        sau i.v. o fiola de 0,075g

Simpatolitice periferice.

Actioneaza asupra sistemului nervos central.

1. δ-metildopa

        este un simpaticolitic cu actiune predominant centrala.

        scade rezistenta periferica,

        in special renala

        nu influenteaza debitul cardiac.

        are actiune progresiva si este bine tolerata.

Ca reactii adverse pot aparea:

        somnolenta,

        uscaciunea gurii,

        tulburari digestive (greturi, diaree),

        febra,

        stari depresive,

        anemii hemolitice.

Este contraindicata in :

        accidentele vasculare cerebrale si coronariene recente,

        in stari depresive,

        ictere,

        ciroza hepatica,

δ-metildopa (Aldomet, Dopegyt) se administreaza oral. Se incepe cu un comprimat de 250 mg si se creste progresiv la 3-6 comprimate/zi.

Este indicata in :

        hipertensiunea usoara sau moderata,

        hipertensiunea din nefropatii,

        iar sub forma injectabila in hipertensiunile maligne.

2. Clonidina

        actioneaza central si periferic simpaticolitic.

        efectele se aseamana cu ale a-metildopei.

        are si efect sedativ si bradicardizant.

Actiunile adverse sunt nesemnificative.

Nu este contraindicata in hipertensiunea cu insuficienta renala.

Dozele se cresc progresiv de la:

        0,100 mg (Clonidina si Catapresan)

        sau 0,75 mg (Haemiton)

        si ajung la 0,450 - 0,600 mg.

Este indicata in formele moderate de hipertensiune, iar injectabil si in formele severe.

3. Rezerpina.

        este un derivat al Rauwolfiei

        actioneaza atat central, cat si periferic, golind depozitele de catecolamine

presoare.

Efectul este:

        hipotensor,

        sedativ

        bradicardizant.

Pe cale orala, se administreaza :

        Hiposerpil (0,25 mg) incepand cu un comprimat si ajungand la 2 - 4 comprimate/zi.

        Efectul apare dupa 3 - 6 zile si este maxim dupa 3 saptamani.

        in urgente se administreaza parenteral Raunervil cu actiune dupa 3 - 4 ore

Ca reactii adverse apar:

        somnolenta,

        astenie,

        diaree,

        transpiratii,

        congestie oculo-nazala,

        stari depresive,

        ulcer gastroduodenal

        si sindroame neurologice.

Este indicat in formele de hipertensiune usoara sau moderata.

Diureticele

Cele mai utilizate in tratamentul hipertensiunii arteriale sunt :

        diureticele tiazidice (Nefrix).

        scad tensiunea arteriala prin micsorarea volumului sanguin.

Se numesc si saludiuretice deoarece elimina mult sodiu si apa (tot efect hipotensiv).

        pot scadea tensiunea si singure, dar de obicei sunt asociate cu un drog hipo-tensor.

        toleranta este buna.

Ca efecte secundare pot aparea:

        tulburari digestive (varsaturi, diaree, greturi),

        hiperglicemie,

        hiperuricemie,

        hipopotasemie

        astenie si altele.

Hidroclortiazida (Nefrix)

        se administreaza 1 - 2 comprimate/zi (1 comprimat de 25 mg), 5 zile pe saptamana, cu supliment de K (fructe si legume).

Furosemidul

        (comprimate de 40 mg)

Acidul etacrinic:

        (comprimate de 50 mg)

        au actiune mult mai puternica, atat oral cat si i.v.

Spironolactona,

        1 - 4 comprimate a 25 mg/zi,

        corecteaza hipopotasemia.

Triamterenul (Dytac),

        comprimate a 50 mg 1 - 2/zi

        are aceleasi indicatii ca si Spironolactona.

Acidul tienilic (Diflurex)

        scade si acidul uric din sange,

        fiind indicat in hipertensiunile cu hiperuricemie.

Antagonistii sistemului renina-angiotensina:

1. Saralazina

        este o angiotensina modificata,

        impiedica actiunea angioten-sinei II,

        scade rezistenta periferica si tensiunea arteriala.

Este folosit numai ca test diagnostic, pentru hipertensiunea reno-vasculara.

2. Captoprilul (Hipotensor, Farcopril, Miniten)

        actioneaza in hipertensiunea cu renina crescuta, impiedicand transformarea angiotensinei I in angiotensina II.

        dozele administrate sunt de 25 - 150 mg (max. 450 mg).

- Enalaprilul (Enap, Ednyf),

        tab. de 5, 10 si 20 mg,

        inhiba ca si captoprilul, enzima de conversie a angiotensinei.

        este activ si in hipertensiunea maligna, hipertensiunea din nefropatii diabetice si in insuficienta coronariana

        1-3 tab. pe zi

Alte hipotensoare.

- Isoptin RR (verapamil retard),

        comp. de 240 mg/1-2 pe zi.

        este blocant al calciului.

- Diltiazem (Cordil, Diacordin)

        antagonist al calciului, tab. de 60 mg 1-3 pe zi, este larg folosit).

- Norvasc,

        tab. de 5 si 10 mg,

        amlodipina se administreaza 1 tab. pe zi.

- Nebilet (Nebinolol),

        comp. de 5 mg. Se incepe cu 1-2 comprimate pe zi.