ANALOGI AI PROSTAGLANDINELOR

Analogii prostaglandinelor, de tipul misoprostol (derivat de sinteza al PGE₁), si enprostil (analog sintetic al PGE₂) actioneaza ca inhibitori ai secretiei de acid clorhidric (prin actionarea receptorilor prostaglandinici de la nivelul celulelor parietale) si protectoare ale mucoasei (prin cresterea secretiei de mucus si de bicarbonat si imbunatatirea microcirculatiei locale).

Prostagalandinele E₂ si I₂ sunt principalele PG sintetizate la nivelul mucoasei gastrice. Ele inhiba secretia de acid clorhidric, prin fixarea pe receptorii prostaglandinici de pe celulele parietale (blocand calea AMPc-dependenta de activatea a pompei de protoni, care este stimulata de histamina). De asemenea, cresc secretia de mucus si bicarbonat, prin legare de receptorii specifici de pe membrana celulelor epiteliale superficiale.

Participa si la mentinerea unei perfuzii sanguine normale in peretele gastric.

Antiinflamatoarele nesteroidiene - ANS (care inhiba ciclooxigenaza 1 si 2 COX1 si COX2) si antiinflamatoarele steroidiene (care inhiba COX2) blocheaza sinteza de PG din acid arahidonic, motivandu-se astfel efectul ulcerogen aI acestor medicamente.

Datorita duratei de viata reduse a PG naturale, se utilizeaza analogi ai acestora, care detin o actiune mai prelungita: analogi ai PGE1: - misoprostol, rioprostil; analogi ai PGE2: - enprostil, arbaprostil, trimoprostil.

Efectele adverse sunt multiple: diaree, crampe abdomonale, tahicardie, valuri de caldura s.a.

Sunt indicati la pacientii ulcerosi care necesita tratament cu ANS in cantitati mari, pentru alte afectiuni, in doze de 100-300 μg de 3-4 ori/zi.

E. SUBSTANTELE CU ACTIUNE ANTIBACTERIANA FATA DE HELICOBACTER PYLORI

Helicobacter pylori (Campilobacter pylon) este un bacil gram negativ, care colonizeaza epiteliul gastro-duodenal imediat sub stratul de mucus.

Microorganismul determina o reactie inflamatorie locala, favorizand agresiunea cIorhidropeptica si, implicit, formarea leziunii ulceroase.

Se pare ca este implicat si in geneza limfomului si adeno-carcinomului gastric.

Sensibilitatea microorganismului la antibiotice este scazuta.

Deoarece bacilul devine rapid rezistent este recomandata o terapie ce asociaza de obicei doua - trei medicamente, de exemplu subcitratul de bismut coloidal (De-nol - 120 mg de 4 ori/zi) cu metronidazol (250 mg de 3 ori/zi), un antibiotic (tetraciclina, amoxicilina sau claritromicina) sau omeprazol cu amoxicilina (sau eritromicina).