Azapropazona

Azapropazona (azapropazone, apazone, prolixan, rheumox) este un compus in care heterociclul pirazolidindionic este condensat cu un inel benzotriazinic. Experimental, potenta ca antiintlamator este aproximativ 1/2 fata de fenilbutazona, iar ca antipiretic 1/4. Are proprietati uricozurice.

Se absoarbe bine din tubul digestiv, se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice. Este metabolizata numai in parte, circa 65% elimindndu-se prin urina in forma neschimbata. Timpul de injumatatire este de 9-l6 ore, mai mult la varstnici. Se administreaza oral, la inceput 1,2 g/ zi (300 mg dimineata si la pranz, 600 mg seara), apoi 300 mg de 2-3 ori/zi, ca doza de intretinere. Este indicata pentru proprietatile antiinflamatorii in bolile reumatice, dupa traumatisme, dupa interventii chirurgicale. Studii controlate au aratat o eficacitate abila cu cea a dozelor mari de acid acetilsalicilic ai a altor antiinflamatorii nesteroidiene in artrita reumatoida, osteoartrita, artrita psoriazica si guta. Este mai bine suportata decat fenilbutazona, frecventa reactiilor adverse fiind sub 10%. Provoaca uneori iritatie gastrica, mai rar eruptii cutanate alergice. Riscul de agranulocitoza este mai mic. Este contraindicata in prezenta ulcerului gastric sau duodenal activ. La bolnavii cu insuficienta renala trebuie folosite doze mai mici decat cele obisnuite. Poate creste riscul toxic pentru anticoagulantele comarinice, tolbutamida si fenitoina prin deplasare de pe proteinele plasmatice si inhibarea metabolizarii. Consumul concomitent de bauturi alcoolice dauneaza bunei tolerante a medicamentului.